腫瘤科常用藥物課件

單擊此處編輯母版標題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,單擊此處編輯母版標題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,腫瘤科常用藥物使用注意事項,1,腫瘤科常用藥物使用注意事項1,各類藥物使用注意事項,主要抗腫瘤藥物,抗骨轉移藥物,化療藥的使用順序及機理,2,各類藥物使用注意事項主要抗腫瘤藥物2,分類,抗代謝藥,抗腫瘤抗生素,植物來源的抗腫瘤藥,鉑類,主要抗腫瘤藥物,3,分類主要抗腫瘤藥物3,這一類藥物的結構和人體正常生理代謝的結構類似，因而可以干擾正常代謝物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻斷而產(chǎn)生療效常用的抗代謝藥物分為葉酸拮抗物、嘌呤類似物、嘧啶類似物等抗 代 謝 藥,4,這一類藥物的結構和人體正常生理代謝的結構類似，因,鹽酸吉西他濱,作用機制：,抗代謝藥，抑制,DNA,合成適應癥,：,胰腺癌、非小細胞肺癌等用量：,聯(lián)合給藥，,1g/m,2,，,d1,8,天，,21,天重復不良反應：,骨髓抑制,：,白細胞，血小板減少,過敏,：,可有皮疹并伴瘙癢靜脈滴注時可見支氣管痙攣流感樣癥狀,：發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀。

咳嗽、鼻炎、不適、出汗和失眠也有發(fā)生有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力處理：有報道水楊酸類藥物（阿司匹林）可減輕以上癥狀5,鹽酸吉西他濱作用機制：抗代謝藥，抑制DNA合成5,鹽酸吉西他濱,給藥途徑：,靜脈滴注,靜脈滴注時間,：,30,分鐘,，最長不超過,60,分鐘,原因：已證明滴注藥物時間延長和增加用藥頻率可增加藥物的毒性配制,：每,0.2g,至少加入生理鹽水,5ml(,只能用生理鹽水溶解,),，給藥時再用,生理鹽水,或,5%,葡萄糖,注射液作進一步稀釋，稀釋后的濃度不應超過,40mg/ml,貯藏,：配制好的溶液應貯存在室溫下,(15-30,），不得冷藏（結晶析出）在,24,小時內(nèi)使用，超過,24,小時不得使用6,鹽酸吉西他濱給藥途徑：靜脈滴注6,培美曲塞二鈉,作用機制：,該藥進入細胞后在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉化為多谷氨酸，多谷氨酸通過破壞細胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞復制，從而抑制腫瘤的生長多谷氨酸化在腫瘤細胞內(nèi)呈現(xiàn)時間,-,濃度依賴性過程，而在正常組織內(nèi)濃度很低適應癥,：,1.,與順鉑聯(lián)合治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤2.,用于局部晚期或先前化療后轉移的非小細胞肺癌,用量：,500mg/m,2,，,d1,，,3,周方案。

常見不良反應：,骨髓抑制：,最低點：第,8-10,天,胃腸道反應,皮膚反應及皮下組織異常：,皮疹（,16.1%,）、脫發(fā),(11.3%),疲勞：,47.6%,眼睛異常：,結膜炎,5.4%,7,培美曲塞二鈉作用機制：該藥進入細胞后在葉酰多谷氨酸合成酶的作,培美曲塞二鈉,預處理：,葉酸（,400g),：第一次給藥前至少給葉酸,5,天，此后一直服用維生素,B12,注射液,(1000g),：每,3,周期一次,地塞米松,5mg,口服，每日,2,次，給藥前,1,天、給藥當天和給藥后,1,天連服,3,天溶媒：只建議用,0.9%,氯化鈉注射液（不含防腐劑）稀釋至,100mL,本品不能溶于含有鈣的稀釋劑,(,如林格氏注射液）其他稀釋液和其他藥物與本品能否混合尚未確定，因此不推薦使用輸注時間：靜脈滴注應超過,10,分鐘給藥順序：應在本品給藥結束,30,分鐘后再給予順鉑滴注保存：配制后藥液可穩(wěn)定,24,小時,8,培美曲塞二鈉預處理：8,卡培他濱,作用機制：,在腫瘤所在部位經(jīng)胸苷磷酸化酶,(,轉化為具有細胞毒性的,5-,氟尿嘧啶,(5-FU),而發(fā)揮作用，降低,5-FU,對正常人體細胞的損害5-FU,通過抑制,DNA,合成起到抗腫瘤作用。

適應癥,：,1.,轉移性乳腺癌2.,適用于治療結腸直腸癌用量：,1000-1250mg/m,2,，口服，,2,次,/,日，餐后半小時吞服，連用,2,周，間歇,1,周，,3,周為一療程常見不良反應：,胃腸道反應：,腹瀉、腹痛,手足綜合征：,可同時口服維生素,B6,，一日量可達,200mg,肝臟毒性,：膽紅素升高,口腔潰瘍：,呋喃西林漱口液、康復新,9,卡培他濱作用機制：在腫瘤所在部位經(jīng)胸苷磷酸化酶(轉化為具有細,常用的有放線菌素、博來霉素、絲裂霉素、柔紅霉素等主要通過對,DNA,的直接作用發(fā)揮治療作用抗腫瘤抗生素,10,常用的有放線菌素、博來霉素、絲裂霉素、柔紅霉素等,吡柔比星,1,作用機制：,蒽環(huán)類抗癌藥，同時干擾,DNA,、,mRNA,合成，在細胞分裂的,G2,期阻斷細胞進入,G1,期而干擾瘤細胞分裂、抑制腫瘤生長，故具有較強的抗癌活性適應癥,：用于治療乳腺癌、惡性淋巴瘤等多種腫瘤,特殊不良反應：,心臟毒性反應，為蒽環(huán)類共同的毒性反應較多柔比星低，可出現(xiàn)心電圖異常、心動過速、心律紊亂和心功能衰竭，為劑量限制性毒性靜脈炎,：刺激性大，嚴格避免注射時滲漏至血管外,11,吡柔比星1作用機制：蒽環(huán)類抗癌藥，同時干擾DNA、mRNA合,吡柔比星,2,給藥途徑,：可靜脈、動脈、膀胱內(nèi)注射。

靜注,5mg/min)(,靜滴：,30-60,分鐘,),溶媒,：溶解本品只能用,5,葡萄糖注射液,或,注射用水,原因：,pH,變化,影響效價,或,導致渾濁,保存,:,溶解后藥液，即時用完，室溫下放置不得超過,6,小時12,吡柔比星2給藥途徑：可靜脈、動脈、膀胱內(nèi)注射靜注5mg,由植物中提取，常用的有長春堿類、紫杉類、伊立替康、依托泊苷等植物來源的抗腫瘤藥,13,由植物中提取，常用的有長春堿類、紫杉類、伊立替康,伊立替康,作用機制：,本藥為喜樹堿的半合成衍生物，在大多數(shù)組織中被酶代謝為,SN-38,，,SN-38,對拓撲異構酶,I,的活性遠強于本藥，從而發(fā)揮較強的抗腫瘤作用適應癥,：大腸癌、胃癌、肺癌等用量：,聯(lián)合給藥，,180mg/m,2,，,d1,2,周或,3,周方案14,伊立替康作用機制：本藥為喜樹堿的半合成衍生物，在大多數(shù)組織中,伊立替康,特殊不良反應：,急性膽堿能綜合征：,表現(xiàn)為早發(fā)性腹瀉，腹痛、出汗、寒戰(zhàn)、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多，,24,小時內(nèi)發(fā)生,機制,：抑制乙酰膽堿酯酶活性，乙酰膽堿堆積處理,：小劑量阿托品,0.25mg,肌肉注射,遲發(fā)性腹瀉,：,機制,：,SN-38,對腸道粘膜產(chǎn)生直接損害，導致水分、電解質吸收障礙，及粘液分泌過多，引起遲發(fā)性腹瀉,15,伊立替康特殊不良反應：15,伊立替康,遲發(fā)性腹瀉治療：,洛哌丁胺（易蒙停）,機制：能減慢胃腸道蠕動、增加食物在胃腸內(nèi)停留時間，促進水分的吸收,首次服藥,4mg,然后每,2,小時服藥,2mg,，需持續(xù)到腹瀉停止后,12,小時,不能連續(xù)服用超過,48,小時,麻痹性腸梗阻,奧曲肽（善得定,/,善寧）,機制：增加食物在胃腸內(nèi)停留的時間，促進水分吸收，減少腸內(nèi)的分泌,療效與劑量相關，且起效時間較長，但使用劑量（,100g,500g,每天,3,次,),尚未確定,16,伊立替康遲發(fā)性腹瀉治療：16,伊立替康,給藥途徑,：伊立替康應靜脈滴注給藥，不得靜脈注射。

滴注時間,：,30-90,分鐘保存,：避光保存不含抗菌防腐劑，故一旦溶解稀釋后應立即使用嚴格的無菌條件下配制可在室溫下保存,12,小時,17,伊立替康給藥途徑：伊立替康應靜脈滴注給藥，不得靜脈注射17,依托泊甙（,VP-16,）,1,作用機制：作用于,DNA,拓撲異構酶,II,，阻礙,topo,對,DNA,的修復這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的,DNA,得到修復，降低了細胞毒作用因此，,延長藥物的給藥時間,，可能提高抗腫瘤活性適應癥：小細胞肺癌,惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤等用量：,100mg/m,2,D1-3,每,3,周,1,次,不良反應：,骨髓抑制,消化道反應,18,依托泊甙（VP-16）1作用機制：作用于DNA拓撲異構酶II,依托泊甙（,VP-16,）,給藥途徑,：本品不能肌注靜脈內(nèi)推注可出現(xiàn)低血壓，故,應靜脈點滴,給藥給藥時間,：靜滴時間不能少于,30,分鐘,，否則可能產(chǎn)生嚴重的低血壓和喉頭痙攣溶媒,：在,5%,葡萄糖,注射液中不穩(wěn)定，可形成,微細沉淀,應使用生理鹽水、無菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯甲醇抑菌注射用氯化鈉液稀釋后立即使用溶度：稀釋后依托泊苷濃度每毫升不超過,0.25mg,。

濃度越小越穩(wěn)定）,19,依托泊甙（VP-16）給藥途徑：本品不能肌注靜脈內(nèi)推注可出,紫杉醇,作用機制：抗微管藥物,促進微管蛋白聚合抑制解聚,抑制細胞有絲分裂適應癥：廣譜抗腫瘤藥,適用于多種腫瘤治療用量：,175mg/m,2,D1,3,周,1,次,20,紫杉醇作用機制：抗微管藥物,促進微管蛋白聚合抑制解聚,抑,紫杉醇,不良反應：,過敏反應：多發(fā)生在用藥后最初的,10,分鐘預處理：,1.,給予地塞米松預處理2.,治療前,30,60,分鐘給予苯海拉明肌注,20mg,靜注西咪替丁,0.4g,或雷尼替丁,50mg,神經(jīng)毒性,:,常見表現(xiàn)為肢體輕度麻木和感覺異常,脫發(fā)：常見,骨髓抑制：中性粒細胞減少最低點：用藥后,8-10,天21,紫杉醇不良反應：21,紫杉醇,材料,：必須使用一次性,非聚氯乙烯材料,的輸液瓶和輸液管原因,：聚氧乙烯蓖麻油為表面活性劑，能夠溶解聚氯乙烯（,PVC,）輸液器中所含的鄰苯二甲酸二辛酯（,DEHP,），,DEHP,有一定的毒性用藥時間：,3,小時,溶媒,：生理鹽水、,5%,葡萄糖，稀釋濃度為,0.3-1.2 mg/ml,22,紫杉醇材料：必須使用一次性非聚氯乙烯材料的輸液瓶和輸液管。

2,多西紫杉醇,作用機制,：新型的抗微管解聚藥，促進小管聚合成為穩(wěn)定的微管，并抑制其解聚，以顯著減少小管的數(shù)量，也可通過破壞微管的網(wǎng)狀結構，抑制細胞有絲分裂，從而達到抗腫瘤的目的適應癥,：廣譜抗腫瘤藥,適用于多種腫瘤治療用量：,75mg/m,2,d1,3,周,1,次,23,多西紫杉醇作用機制：新型的抗微管解聚藥，促進小管聚合成為穩(wěn)定,多西紫杉醇,不良反應：,體液潴溜：處理：預服藥物口服,糖皮質激素類，如地塞米松,，在多西他賽滴注一天前服用，每天,16mg,（例如：每日,2,次，每次,8mg,），持續(xù),3,天過敏反應：較紫杉醇少,神經(jīng)毒性,:,常見表現(xiàn)為肢體輕度麻木和感覺異常,脫發(fā)：常見,骨髓抑制：中性粒細胞減少最低點：用藥后,8-10,天24,多西紫杉醇不良反應：24,多西紫杉醇,給藥途徑：,只能用于靜脈滴注溶媒,：生理鹽水、,5%,葡萄糖，最終濃度不超過,0.9mg/ml.,滴注時間：,1,小時,保存：配制好的溶液，應于,4,小時內(nèi)使用25,多西紫杉醇給藥途徑：只能用于靜脈滴注25,主要藥物有：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、奈,達鉑等鉑類,26,主要藥物有：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、奈鉑類26,順鉑,作用機制：本品為鉑的金屬絡合物，作用似烷化劑，主要作用靶點為,DNA,，干擾,DAN,復制，屬周期非特異性藥。

用法：,75mg/m2,d1 3,周方案,不良反應,：,胃腸道反應：強致吐性,骨髓抑制,腎毒性：損傷腎小管,.,處理：,水化利尿,，至少,2500ml,以上,神經(jīng)毒性：聽神經(jīng)損害所致耳鳴、聽力下降；末梢神經(jīng)毒性27,順鉑作用機制：本品為鉑的金屬絡合物，作用似烷化劑，主要作用靶,奈達鉑,給藥時間,：臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至,500ml,，靜脈滴注，滴注時間不應少于,1,小時,，滴完后需繼續(xù)點滴輸液,1000ml,以上溶媒,：,生理鹽水,不宜使用,pH5,以下的酸性輸液（如電解質補液，,5%,葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等）鋁與本藥會發(fā)生反應，產(chǎn)生黑色沉淀及氣體，故藥物不能接觸含鋁器具28,奈達鉑給藥時間：臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml,卡鉑,溶媒,：推薦用,5,。